Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик группы макролидов – азалид.
Код ATX: J01FA10.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель макролидных антибиотиков. При
создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae,
стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni,
Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium
perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum,
Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий,
устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика:
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного
приема 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме
крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся
Vdсоставляет 31,1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в
присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в
тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
В печени деметилируется, теряя активность.
T продолжительный - 35-50 ч. T из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина 1/2 1/2
сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде -
50% через кишечник, 6% почками.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
џ инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
џ инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч.
вызванные атипичными возбудителями);
џ инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные
дерматозы);
џ начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
џ инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Противопоказания:
џ повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
џ тяжелые нарушения функции печени и почек;
џ период лактации (грудного вскармливания);
џ одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
џ детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
џ детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг (для капсул 250 мг и таблеток 500 мг).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и
удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.
Беременность и лактация:
При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для
матери превосходит возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушении функции почек:
При тяжелых нарушениях функции почек препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать препарат
при легких и умеренных нарушениях функции почек.
Применение при нарушении функции печени:
При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать при
легких и умеренных нарушениях функции печени.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки. Капсулы или таблетки принимают за 1 ч до или через 2 ч после еды.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической
мигрирующей эритемы):
Взрослым: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
Детям: из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
При хронической мигрирующей эритеме:
Взрослым: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - по 500 мг
(курсовая доза 3,0 г)
Детям: в 1-й день - в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела
(курсовая доза 30 мг/кг).
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori:
1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими
лекарственными препаратами.
При инфекциях, передаваемых половым путем:
Неосложненный уретрит/цервицит – 1 г (2 таблетки по 500мг) однократно.
Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - по 1 г (2 таблетки
по 500мг) три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3 г.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Побочные действия:
Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и <
1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость,
судороги; редко - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в
высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию,
увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда -
диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка,
псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей
функции печени; очень редко - нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: иногда - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница,
фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная
эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: редко - вагинит, кандидоз.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственные взаимодействия:
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому
азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина
и метилпреднизолона в крови.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза,
флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае
комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении
азитромицина внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами
концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание
циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации
циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его концентрацию в плазме
крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к.
многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в
плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль
протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и
удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме
терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования азитромицином в парентеральной форме изофермента CYP3A4
при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом,
хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием данного изофермента,
следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры
зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее,
увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках
периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического
действия.
Особые указания:
В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а
последующие – с перерывами в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении препаратом Жасмед, возможно присоединение
суперинфекции (в т.ч. грибковой).
При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes , а также для профилактики острой
ревматической лихорадки препаратом выбора обычно является пенициллин. Жасмед также активен в отношении
стрептококковой инфекции в данных случаях, однако неэффективен для предотвращения развития острой
ревматической лихорадки.
Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами:
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой
концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С и в местах, недоступных для детей.
Срок хранения:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
Пo рецепту врача.